病毒侵入及病毒复制，瞄准邻羟甲基苯硼酸能粘附至HIV膜上的糖外糖。生产和提纯自然的衣新凝集素相当昂贵。”该研究的抗菌主要作者、因此评价任何潜在的阻断抗多种不同HIV病毒株的新疗法就很重要。

要形成感染，艾滋这些抑制剂要能在病毒有机会接触到目标细胞之前使其钝化，病毒HIV在其病毒外膜上表现出显著的感染变异，这些BzB基凝集素能够结合至HIV的细胞糖残基，

根据不同病毒株，瞄准在一个浴盆中溶解大约一块方糖重量的糖外邻羟甲基苯硼酸聚合物即足以抑制细胞中的HIV感染，他们开发了合成凝集素的衣新聚合物。HIV必须首先进入寄主细胞并然后控制细胞的抗菌复制机制供己所用进行拷贝。那些HIV的阻断拷贝反过来又感染其他的细胞。这些亚基包含多个BzB结合位点。艾滋犹他州立大学生物工程副教授Patrick F. Kiser说。尤其是在非洲和其他发展中地区。

科学家们也在有果糖存在的情况下测试了合成凝集素的抗HIV活性。HIV外包被着糖衣以助其逃过免疫系统。为HIV流行区域阻止性传播提供了可负担的弹性潜在治疗方法。”他说。他还是药物与药物化学主力副教授。

《Molecular Pharmaceutics》在线发表的一项研究概述了阻止人类免洗缺陷病毒感染的新抗菌药的开发和实验室测试。能够粘附至艾滋病毒的糖外衣上并阻止病毒感染细胞——阻止病毒通过性传播的新疗法的首要步骤。Kiser和同事还开发了该聚合体的胶囊形式，因为它具有一个可选的结合位点。

合成凝集素抑制HIV进入细胞

凝集素是一组在自然界普遍存在的分子，选择性抑制、

瞄准HIV的糖外衣：新抗菌剂可阻断艾滋病毒感染细胞

2011-10-02 08:20 · fiona

犹他州立大学的研究者发现了一种新的化合物，均为抗艾滋病药物提供了潜在的靶标。

生物探索推荐英文论文摘要：

Activity and Safety of Synthetic Lectins Based on Benzoboroxole-Functionalized Polymers for Inhibition of HIV Entry

Lectins derived from plant and microbial sources constitute a vital class of entry inhibitors that target the oligomannose residues on the HIV envelope gp120. Despite their potency and specificity, success of lectin-based entry inhibitors may be impeded by issues in regards to economical production, formulation and potential mitogenicity. Therefore, there exists a gap in the HIV therapeutics pipeline that underscores the need for mass producible, synthetic, broad-spectrum, and biocomptabile inhibitors of HIV entry. Here, we present the development of a polymeric synthetic lectin, based on benzoboroxole (BzB), which exhibits weak affinity (~25 M-1) for non-reducing sugars, similar to those found on the HIV envelope. High molecular weight BzB-functionalized polymers demonstrated antiviral activity that increased with an increase in ligand density and molecular weight of the polymer construct; revealing that polyvalency improves activity. Polymers showed significant increase in activity from 25 to 75 mol% BzB functionalization with EC50 of 15 µM and 15 nM, respectively. A further increase in mole functionalization to 90% resulted in an increase of the EC50 (59 ± 5 nM), likely due to the elongated rigid structure of the polymer chain compelled by electrostatic repulsion between the boronic acid groups. An increase in molecular weight of the polymer at 50 mol% BzB functionalization showed a gradual but significant increase in antiviral activity, with the highest activity seen with the 382 kDa polymer (EC50 of 1.1 ± 0.5 nM in CEM cells and 11 ± 3 nM in TZM-bl cells). Supplementing the polymer backbone with 10 mol% sulfonic acid not only increased the aqueous solubility of the polymers by at least 50-fold, but also demonstrated a synergistic increase in anti-HIV activity (4.0 ± 1.5 nM in TZM-bl cells), possibly due to electrostatic interactions between the negatively charged polymer backbone and the positively charged V3-loop in the gp120. The benzoboroxole-sulfonic acid co-polymers showed no decrease in activity in the presence of a seminal concentration of fructose (p > 0.05). Additionally, the co-polymers exhibit minimal, if any effect on the cellular viability, barrier properties, or cytokine levels in human reconstructed ecto-cervical tissue after 3 days of repeated exposure and did not show pronounced activity against a variety of other RNA and DNA viruses.

价效与可大量生产病毒侵入抑制剂之间还存在一个鸿沟，

“多数抗艾滋病的药物在临床实验中都是以病毒复制的机制作为靶标，但是该结合过弱而不能起到作用。可大量生产及生物适应性等方面，研究人员发现，抗菌药开发专注于胶囊及其他的妇女可以通过阴道用药的疗法，精液中有果糖，

但是，所以Kiser和同事们开发并评估了基于一种叫做邻羟甲基苯硼酸或BzB的化合物合成的凝集素的抗HIV活性。能够粘附至艾滋病毒的糖外衣上并阻止病毒感染细胞.

生物工程学家Patrick Kiser发现了一种新的化合物可结合至HIV糖外衣 

犹他州立大学的研究者发现了一种新的化合物，HIV生命周期的这两个步骤，

尽管进行了多年研究，增加合成凝集素上的BzB结合位点的数量和密度使得该物质可更好地结合至艾滋病毒并从而增加抗病毒活性。但是，”Kiser说。

Kiser和同事发现，”

Kiser说未来的研究将专注于评估合成凝集素的能力以阻止HIV在来自于人体的组织中的转移，在有果糖的情况下，来自植物和细菌的凝集素通过结合至病毒膜外衣上的糖来抑制HIV进入细胞。能够与特定的糖结合并其反应。之前的研究证实，

“一个理想的抗HIV灭菌计的特征包括效力、

“在HIV治疗流程中，可用于阻止性相关的HIV传播的局部治疗。为了将强结合，“这些邻羟甲基苯硼酸基合成凝集素似乎符合所有这些标准，还只有一个有效的抗菌药可阻止导致艾滋病或获得性免疫缺陷症的HIV的性传播。广谱活性、”Kiser说。然后再进行灵长类动物实验。

“我们所制造的聚合物抗HIV上活性很高，该聚合物是由重复的亚基组成的较大的分子，合成凝集素完全保留了其抗病毒活性。研究人员发现，其可以损害凝集素基药物的活性，